Kaynak: Türkiye İlaç ve Tıbbi Cihaz Kurumu (TİTCK) onaylı doküman. Onay tarihi: 16/05/2017.
KISA ÜRÜN BİLGİSİ
1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
RİSONEL %0.05 süspansiyon içeren burun spreyi
2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Etkin madde: Mometazon furoat (monohidrat) 50.00 mikrogram/püskürtme
Yardımcı maddeler: Benzalkonyum klorür (%50) 0.6 miligram/g
Bir püskürtme 50 mikrogram mometazon furoata eşdeğer 100 mg süspansiyon verir.
3. FARMASÖTİK FORM
Ölçülü sprey pompası ile kullanılan nazal süspansiyon.
Beyazımsı, kokusuz, viskoz, homojen süspansiyon.
4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1. Terapötik endikasyonlar
RİSONEL erişkinler, adolesanlar ve 6-11 yaş arasındaki çocuklarda mevsimsel ve yıl boyu süren alerjik rinit semptomlarının tedavisinde endikedir.
RİSONEL, eri şkinler ve 12 yaş ve üzerindeki adolesanlarda mevsimsel alerjik rinitin profilaksisinde endikedir.
RİSONEL, 2-6 yaş arası çocuklarda alerjik rinitte kullanılab ilir.
Profilaktik tedaviye polen mevsiminin beklenen başlangıcından 2-4 hafta önce başlanmalıdır.
RİSONEL, erişkinlerde nazal polipli/polipsiz kronik rinosinüzit tedavisinde ve 12 ya ş ve üzeri çocuklarda ve eri şkinlerde akut rinosinüzitte (bak teriyel rinosinüzitte antibiyoti ğe ek olarak) kullanılır. RİSONEL, ayr ıca, 18 ya ş veya üzerindeki eri şkinlerde nazal poliplerin, konjesyon ve koku duyusu kaybı dahil ilgili semptomların tedavisinde kullanılır.
4.2. Pozoloji ve uygulama şekli
Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi: İlk kullan ımda veya sprey pompas ı 14 gün veya daha uzun bir süre kullan ılmamışsa, kullanımdan önce sprey pompas ını ayarlamak içi n, ilaç, düzgün bir şekilde püskürdü ğü görülünceye kadar, genellikle 10 kez püskürtülmelidir. Her püskürtme 50 mikrogram mometazon furoata eşdeğer mometazon furoat monohidrat içeren yaklaşık 100 mg mometazon furoat süspansiyonu içerir. E ğer sprey pompas ı 14 gün veya daha uzun süreyle kullan ılmamış ise, bir sonraki kullan ımdan önce, 2 kez püskürtülerek, ilaç, düzgün bir şekilde püskürdüğü görülünceye kadar yeniden ayarlanmalıdır.
Mevsimsel alerjik ya da yıl boyu süren rinit: Erişkinler (ya şlı hastalar dahil) ve adoles anlar: Profilaksi ve tedavi için genellikle önerilen günlük doz her burun deliğine günde bir kez iki püskürtme (50 mikrogram/1 püskürtme) olmak üzere toplam 200 mikrogram'd ır. Semptomların kontrol alt ına alınmasından sonra idame dozu her burun deliğine bir püskürtme olmak üzere günde toplam 100 mikrogram'a düşürülebilir.
Semptomlar yeterince kontrol alt ına alınamamışsa, günlük m aksimum doz her burun deli ğine dört püskürtme olmak üzere toplam 400 mikrogram'a çıkarılabilir.
Semptomların kontrol altına alınmasından sonra dozun düşürülmesi önerilir.
2-11 ya ş aras ındaki çocuklar: Önerilen günlük doz her burun deli ğine günde bir kez bir püskürtme (50 mikrogram/1 püskürtme) olmak üzere toplam 100 mikrogram'dır. RİSONEL, mevsimsel alerjik rinitli baz ı hastalarda ilk dozdan sonra 12 saat içerisinde klinik etkinlik başlangıcı göstermektedir. Tam tedavi faydas ı ilk 48 saat içerisinde sa ğlanamayabilir. Bundan dolayı hasta tam tedavi faydası sağlayabilmek için tedaviye devam etmelidir. Nazal polipozis tedavisi: Erişkinler (yaşlı hastalar dahil) ve 18 yaşında veya daha büyük adolesanlar: Önerilen günlük doz her burun deli ğine günde bir kez iki püskürtme (50 mikrogram/1 püskürtme) olmak üzere toplam 200 mikrogram'd ır. Semptomlar 5-6 hafta içinde yeterince kontrol alt ına al ınamamışsa, günlük maksimum doz her burun deli ğine günde iki kez iki püskürtme ile toplam 400 mikrogram'a ç ıkarılabilir. Doz, semptomlar ın etkin kontrolünü sağlayan en dü şük doza ayarlanmal ıdır. Günde iki kez uygulamayla 5-6 hafta içinde semptomlarda hiçbir iyileşm e görülmezse, alternatif tedaviler dü şünülmelidir.
RİSONEL’in nazal polipozis tedavisi için etkinlik ve güvenlilik çalışmaları 4 ay sürelidir.
Rinosinüzit tedavisi: 12 yaş ve üzeri çocuklarda ve erişkinlerde önerilen günlük doz her burun deliğine günde 1 kez 2 püskürtme (50 mikrogram/1 püskürtme) olmak üzere toplam 200 mikrogramd ır. Semptomlar yeterince kontrol alt ına al ınamazsa günlük doz her burun deli ğine günde 2 kez 2 püskürtme olmak üzere toplam 400 mikrograma çıkarılabilir.
Uygulama şekli: RİSONEL burun deliklerine püskürtülerek kullanılır.
İlk dozu uygulamadan önce, pompayı iyice çalkalayınız ve ilaç, düzgün bir şekilde püskürdüğü görülünceye kadar 10 kez püskürtünüz Pomp a 14 gün veya daha uzun süre kullan ılmamışsa, pompayı ilaç, düzgün bir şekilde püskürdü ğü görülünceye kadar 2 kez püskürtünüz. Her kullanımdan önce sprey pompası nı çalkalay ınız. İlk kullan ımdan sonra 2 ay içersinde ya da belirlenen sayıdaki püskürtmeden sonra sprey pompasını atabilirsiniz.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek/karaciğer yetmezli ği: Böbrek ya da karaciğ er yetmezli ği olan hastalar için veri bulunmamaktadır.
Pediyatrik popülasyon: Nazal kortikosteroidlerin sistemik etkileri, özellikle uzun sürelerle yüksek dozlarda kullan ımda görülebilir. Ruhsatl ı dozlarda nazal kortikosteroidler alan çocuklarda büyümede yava şlama bildirilmi ştir. Nazal kortikosteroidle r ile uzun süre tedavi edilen çocuklarda boy uzunluğunun düzenli olarak takip edilmesi önerilir. Büyüme yava şlarsa, nazal kortikosteroid dozunun mümküns e, etkin semptom kontrolü sa ğlayan en dü şük doza indirilmesi amac ıyla tedavi gözden geçirilmelidir. Ayr ıca hastan ın bir çocuk hastal ıkları uzmanına sevki düşünülmelidir.
Geriyatrik popülasyon: Geriyatrik popülasyon için nazal polipozis tedavisi erişkinler gibidir.
4.3. Kontrendikasyonlar
RİSONEL’in bileşenlerinden herhangi birine aşırı duyarlılık durumunda kullanılmamalıdır.
RİSONEL nazal mukoza ile ili şkili tedavi edilmemi ş lokalize enfeksiyonlar ın varlı ğında kullanılmamalıdır.
Kortikosteroidlerin yara iyile şmesine olan inhibitör etkisinden dolay ı yak ın geçmi şte burun ameliyatı veya travması geçirmiş olan hastalarda yara iyileşmeden önce nazal kortikosteroidler kullanılmamalıdır.
4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
RİSONEL, aktif veya latent solunum yolu tüberküloz enfeksiyonları, tedavi edilmemiş mantar, bakteri veya sistemik virüs enfeksiyonlar ı veya oküler herpes simpleks enfeksiyonu olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
RİSONEL i le 12 ayl ık bir tedaviden sonra nazal mukozad a herhangi bir atrofi belirtisi gözlenmemiştir; aynı zamanda mometazon furoat nazal mukozay ı normal histolojik fenotipine döndürme eğilimi göstermiştir. Her uzun süreli tedavide olduğu gibi birkaç ay veya daha uzun süre R İSONEL kullanan hastalar muhtemel nazal mukoza de ğişikliği yönünden kontrol edilmelidir. E ğer burun veya farenkste lokalize mantar enfeksiyonu geli şirse, R İSONEL ile tedavinin kesilmesi veya uygun tedavi uygulamas ı gerekebilir. Nazofarenkste inatç ı iritasyon RİSONEL ile tedavinin kesilmesini gerektirebilir.
RİSONEL hastalar ın ço ğunda burun semptomları üzerinde kontrol sa ğlayacaktır; bununla birlikte uygun baş ka bir tedavinin e ş zamanlı kullanımı diğer semptomlarda da (özellikle göz semptomları) ilave iyileşme sağlayabilir.
RİSONEL’in uzun süre kullan ılması ile hipotalamo-hipofizeal-adrenal (HPA) aks ın süpresyonuna ilişkin hiç bir delil yoktur. Bununla beraber uzun süren sistemik kortikosteroid kullanımından RİSONEL kullanımına geçen hastalar için dikkatli bir ilgi gerekir. Bu hastalarda sistemik kortikosteroidin kesilmesi, HPA aks ın fonksiyonlar ı düzelinceye kadar bir kaç ay adrenal yetmezlik belirtileri il e sonuçlanabilir. Bu hastalar adrenal yetmezlik belirtileri gösterirlerse sistemik kortikosteroid tedavisine devam edilmeli ve di ğer tedavi yöntemleri ve gerekli önlemler uygulanmalıdır.
Sistemik kortikosteroidlerden R İSONEL’e geçi şte bazı hastalarda nazal semptomlarda hafifleme görülmesine kar şın sistemik kortikosteroid kesilme semptomlar ından (örn. eklem ve/veya adale a ğrısı, yorgunluk, ve ba şlangıçta depresyon) şikayetçi olabilirler. Bu durumda RİSONEL ile tedaviye devam etmele ri önerilmelidir . Böyle bir geçi ş ayn ı zamanda alerjik konjunktivit veya ekzema gibi önceden var olan ve sistemik korti kosteroid tedavisi ile süprese olmuş alerjik durumların açığa çıkmasına da neden olabilir.
Tek taraflı polipler, kistik fibrozla ilişkili polipler veya burun boşluklarını tam amen bloke eden poliplerin tedavisinde RİSONEL’in güvenlilik ve etkililiği çalışılmamıştır.
Görünümleri ola ğandışı veya düzensiz olan tek tarafl ı polipler, özellikle de ülserle şme veya kanama olanlar daha ileri düzeyde tetkik edilmelidir.
Kortikosteroid kullanan potansiyel olarak immünosüprese olmu ş hastalar baz ı enfeksiyonlara (örn. su çiçeği, k ızamık gibi) yakalanma riskine kar şı uyar ılmalı ve böyle bir durumla karşılaşıldığında tıbbi yardım alınmasının önemi belirtilmelidir.
İntranazal kortikosteroid kullan ımını takiben nazal septum perforasyonu veya intraoküler basınçta artış çok nadir olarak bildirilmiştir.
RİSONEL’in, 18 yaş ından küçük çocuklarda ve adolesanlarda nazal poliplerin tedavisindeki güvenlilik ve etkinliği üzerinde çalışma yapılmamıştır. Nazal kortik osteroidlerin sistemik etkileri, özellikle uzun sürelerle yüksek dozlarda kullanımda görülebilir. Oral korti kosteroidlere göre daha az görülür ve kiş iden kiş iye, kullan ılan kortikosteroidlere göre de ğişiklik gösterir. Potansiyel sist emik etkiler Cushing sendromu, Cushinoid görünüm, adrenal süpresyon, ço cuk ve adolesanlarda büyüme gerili ği, katarakt, glokom ve psikomotor hiperaktiviteyi de içeren nadir olarak fizyolojik davran ış değişiklikleri, uyuma bozuklu ğu, anksiyete (tedirginlik ve korku ha li), depresyon ve agresyonu (özellikle çocuklarda) içerir.
Nazal kortikosteroidler ile uzun süre tedavi edilen çocuklarda boy uzunlu ğunun düzenli olarak takip edilmesi önerilir. Büyüme yava şlarsa, nazal kortikosteroid dozunun mümkünse, etkin semptom kontrolü sa ğlayan en dü şük doza indirilmesi amac ıyla tedavi gözden geçirilmelidir. Ayrıca hastanın bir çocuk hastalıkları uzmanına sevki düşünülmelidir.
Tavsiye edilenden daha yüksek dozlarla tedavi klinik yönden anlaml ı adrenal süpresyona yol açabilir. Önerilenden daha yüksek dozların kullanıldığına dair kanıtlar varsa, stres veya cerrahi dönemlerinde ilave sistemik kortikosteroid kullanımı düşünülmelidir.
Yardımcı madde: Benzalkonyum klorür: RİSONEL, benzalkonyum klorür içermektedir. 1 g'da 0.6 mg'a e şdeğer benzalkonyum klorür bulunur. Bu miktarın bronkospazma neden olması beklenmemektedir.
4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
RİSONEL, loratadin ile birlikte klinik etkile şim çal ışması yap ılmıştır. Bu çal ışmalarda, mometazon furoatı n plazma konsantrasyonlar ı düş ük ölçüm limiti 50 pg/ml olan hassas analizlerle ölçülemez düzeydedir.
4.6.Gebelik ve laktasyon
Genel tavsiye Gebelik kategorisi C’dir.
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon) Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.
Gebelik dönemi Gebe kadı nlarda yeterli ve kontrollü çal ışma yap ılmamıştır. Di ğer nazal kortikosteroid preparatları ile oldu ğu gibi, R İSONEL’in gebe kadı nlarda kullan ımına karar verilirken anne, fetüs ve bebeğe verilebilecek olas ı zararlar, bek lenen yararlarla kar şılaştırılmalıdır. Gebeliği sırasında kortikosteroid tedavisi gören annelerin do ğan bebekleri hipoadrenalizm yönünden dikkatle izlenmelidir.
Laktasyon dönemi Diğer nazal kortikosteroid preparatlar ı ile oldu ğu gibi R İSONEL’in emziren kad ınlarda kullanımına karar verilirken anne ve bebe ğe verilebilecek olas ı zararlar, beklenen yararlarla karşılaştırılmalıdır.
Üreme yeteneği /Fertilite RİSONEL’in insanlar üzerindeki üreme yeteneğine ilişkin yeterli veri mevcut değildir.
4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Araç ve makine kullanımı üzerine etkisi bilinmemektedir.
4.8. İstenmeyen etkiler
Çok yaygın (≥ 1/10); yaygın (≥ 1/100 ila < 1/10); yaygın olmayan (≥ 1/1,000 ila < 1/100); seyrek (≥1/10,000 ila < 1/1,000); çok seyr ek (<1/10,000); bilinm iyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)
Klinik çalışmalarda alerjik rinitli yetişkin ve adolesan hastalarda rapor edilen tedaviye bağlı istenmeyen olaylar aşağıda belirtilmiştir:
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar: Yaygın: Epistaksis, farenjit, nazal yanma, nazal iritasyon, nazal ülserasyon
Kas-iskelet bozuklukları ve bağ doku ve kemik hastalıkları: Bilinmiyor: Çocuklarda uzun süreli kullanımda büyüme hızında yavaşlama Nazal kortikosteroidler ile uzun süreli tedavi alan çocukların boy uzunluğunun düzenli takip edilmesi önerilir.
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar: Yaygın: Baş ağrısı
Epistaksis genelde hafif şiddette olup kendiliğinden geçmiştir. İnsidansı plaseboya kıyasla daha yüksek (%5) olmakla birlikte karşılaştırılan aktif kontrol nazal kortikosteroidlerle (%15’e kadar) kıyaslanabilir veya daha dü şüktür. Di ğer tüm etkilerin insidans ı plasebo ile karş ılaştırılabilir oranlardadır.
Pediyatrik hastalarda, advers etki insidansı , ör. Ba ş a ğrısı (%3), epistaksis (%6), burunda iritasyon (%2) ve hapşırma (%2) plasebo ile kıyaslanabilir düzeydedir.
Nazal Polipozis: Nazal polipozis için te davi edilen hastalarda, advers olayları n genel insidansı, plaseboyla k ıyaslanabilir nitelikte olup alerjik rinitli hastalarda gözlemlenenlere benzerdir. Polipozis iç in yürütülen klinik çal ışmalarda hastaların %1 veya daha fazlas ında bildirilen tedaviye bağlı advers olaylar şunlardır:
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar: Çok yaygın : Burun kanamas ı günde iki kez 200 mikrogram ile Yaygın : Üst solunum yolu enfeksiyonu günde bir kez 200 mikrogram ile, burun kanaması günde bir kez 200 mikrogram ile Yaygın olmayan : Üst solunum yolu enfeksi yonu günde iki kez 200 mikrogram ile
Gastrointestinal hastalıklar: Yaygın: Boğaz iritasyonu: günde iki kez 200 mikrogram ile
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar: Yaygın: Baş ağrısı: Günde bir kez 200 mikrogram ile, günde iki kez 200 mikrogram ile
Seyrek olarak, mometazon furoat monohidratı n intranazal uygulaması ndan sonra ani a şırı duyarlılık reaksiyonu (bronkospazm, di spne gibi) meydana gelebi lir. Çok seyrek olarak, anaflaksi ve anjiyoödem bildirilmiştir.
Çok seyrek olarak tat ve koku alma bozukluğu bildirilmiştir.
İntranazal kortikosteroidlerin kullan ımı sonrası , seyrek olarak nazal septum perforasyonu vakaları veya göz içi basıncı artışı ve/veya katarakt vakaları bildirilmiştir.
Nazal kortikosteroidlerin sist emik etkileri özellikle uzun dönemlerde yüksek dozlarda reçetelendiğinde görülmektedir.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması Ruhsatlandırma sonras ı şüpheli ilaç advers reaksiyonlar ın raporlanmas ı büyük önem taşımaktadır. Raporlama yap ılması, ilac ın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağl ık mesle ği mensuplar ının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye
Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildir meleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e- posta:[email protected]; tel:0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)
4.9. Doz aşımı ve tedavisi
RİSONEL’in sistemik biyoyararlanımı (0.25 pg/ml gibi düşük ölçüm limiti olan hassas aletlerle) <%1 olduğundan, RİSONEL’in aşırı doz alımı hastanın gözlenmesi ve sonra reçete edilen uygun dozun başlatılmasından başka bir önlemi gerektirmez. Kortikosteroidlerin çok yüksek dozlarının inhalasyonu veya oral uygulanması HPA aksının fonksiyonunu baskılayabilir.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grubu: Dekonjestanlar ve Topikal Kullan ılan Di ğer Nazal Preparatlar- Kortikosteroidler ATC kodu: R01AD09 Mometazon furoat sistemik olarak etkin olmayan dozlarda lokal olarak antiinflamatuvar özellikleri olan bir topikal glukokortikosteroiddir. Muhtemelen mometazon furoatın antialerjik ve antiinflamatuvar etkilerinin mekanizması alerjik reaksiyonların medyatörlerini inhibe etmesine dayan ır. Mometazon alerjik hastalar ın lökositlerinden lökotrienlerin salgılanmasını belirgin olarak inhibe eder. Hücre kültüründe, IL-1, IL-6 ve TNFα sentez ve salınımının inhibisyonunda m ometazon furoat yüksek etkinlik göstermiştir, ayrıca lökotrien üretiminin potent inhibitörüdür. Ek olarak, insan CD4+ T-hücrelerinden Th2 sitokinlerin, IL-4 ve IL-5 üretiminin etkin bir inhibitörüdür. Nazal antijen yükleme testlerinde R İSONEL hem erken hem de geç dönem alerjik cevapta antiinflamatuvar etki göstermi ştir. Bu durum histamin ve eozinofil aktivitesinin dü şmesi (plaseboya karşı) ve eozinofil, nötrofil ve epitel hücre adezyon proteinlerinde (başlangıca göre) azalma ile gösterilmiştir. Mevsimsel alerjik rinitli hastaların %28'inde klinik olarak anlamlı etki, ilk dozdan 12 saat kadar kısa bir süre sonra başlar. Ortalama iyileşme başlangıç zamanı (%50) 35.9 saattir. 1954 hastada yürütülen iki ara ştırmada, günde iki kez R İSONEL 200 mikrogram, 15 günlük tedavi dönemi boyunca rinosinüzit semptomları nın plaseboya kı yasla anlaml ı derecede iyileşmesinde etkili olmu ştur (P02683, p< 0.001; P02692, p = 0.038). Bu çal ışmada değerlendirme, semptomlar ın (yüzde a ğrı/basınç hissi/hassasiyet, sinüzal ba ş a ğrısı, burun akıntısı, geniz ak ıntısı ve nasal konjesyon/dolgunluk) Ma jör Se mptom Skoru (MSS) bile şkesi incelenerek yap ılmıştı. Günde üç kez 500 mg şeklindeki amoksisilin kolu, semptomlar ın azaltılmasında, MSS ile de ğerlendirildiğinde plasebodan anlaml ı derecede farkl ılık göstermemekteydi. SNOT-20 HRQL, mometazon furoatla plaseboya göre (p=0.047) günde iki kez 200 mikrogram, dozlarda anlaml ı düzeyde iyile şme göstermi ştir. Ayr ıca tedavi sonras ı izleme döneminde, R İSONEL ile görülen nüks say ısı düş üktü ve amoksisilin ve plasebo gruplarıyla k ıyaslanabilir nitelikteydi. Akut rinosinüzitte 15 günde n daha uzun süreli tedavi incelenmemiştir.
Pediyatrik hastalarla yürütülen bir plasebo-kontrollü klinik çal ışmada (her grupta 49 hasta) RİSONEL 100 mikrogram, bir yıl süreyle günde bir kez uygulanmış ve büyüme hızında azalma gözlenmemiştir.
2 yaş altındaki çocuklarda RİSONEL’in güvenlilik ve etkililiğine dair veriler sınırlıdır ve uygun
dozaj aralığı saptanamaz. İntranazal mometazon furoat 50, 100 veya 200 mikrogram/gün ile 14 gün tedavi edilen 3-5 ya ş arası 48 çocukta yürütülen bir çal ışmada, tetrakosaktrin stimülasyon testine yan ıt olarak plazma kortizol düzeyinde ortalama de ğişim bak ımından plaseboya göre anlamlı bir fark saptanmamıştır.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler Emilim: Nazal yoldan uygulanan mometazon furoat ın plazmadaki sistemik biyoyararlan ımı,
0.25 pg/ml gibi düş ük ölçüm limiti olan hassas analizler kullan ıldığında <1'dir. Mometazon
furoat süspansiyonun gastrointestinal kanaldan absorbsiyonu çok azdır.
Dağılım: Nazal yoldan uygulandığı için geçerli değildir. Biyotransformasyon: Yutulabilecek ve ab sorbe olabilecek az miktar ise karaci ğerde önemli ölçüde ilk geçiş etkisine uğrar.
Eliminasyon: İdrar ve safra ile atılır.
Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum: Veri bulunmamaktadır.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Klinik öncesi çal ışmalar mometazon furoat ın androjenik, antiandroje nik, estrojenik veya antiestrojenik aktivitesinin olmadığı fakat diğer glukokortikoidler gibi bir miktar antiuterotrofik etki gösterdi ği ve hayvan modellerinde 56 mg/kg/ gün ve 280 mg/kg/gün gibi yüksek oral dozlarda vajina açılmasını geciktirdiği gözlenmiştir.
Diğer kortikosteroidler gibi, mometazon furoat in vitroda yüksek konsantrasyonlarda klastojenik potansiyel göstermi ştir. Bununla birlikte, terapötik olarak eş değer dozlarda mutajenik etkiler gözlemlenmemiştir.
15 mikrogram/kg dozda gestasyonda uzama ile do ğumun uzaması ve güçle şmesi ile ya şayan yavru sayısı ile vücut ağırlığı ve ağırlık artışında azalma meydana gelmiştir. Fertiliteye bir etkisi olmamıştır.
Diğer glukokortikoidler gibi momet azon furoat kemirgenler ve tav şanlarda teratojendir. Teratoloji çal ışmaları s ıçanlarda, farelerde ve tav şanlarda, oral, topikal (dermal) ve/veya subkütan yoldan ilaç verilerek çal ışılmıştır. Gözlenen etkiler ≥ 600 mikrogram/kg uygulanan sıçanda umblikal herni, 180 mikrogram/kg uygulanan farede yar ık damak ve ≥ 150 mikrogram/kg uygulanan tavşanda safra kesesi agenizi, umblikal herni ve bükük ön peçelerdir. Aynı zamanda s ıçan, tavşan ve farede maternel vücut art ışınd a azalma, fetüs geli şmesine etki (düşük fetal ağırlık ve/veya osifikasyon gecikmesi) ve farede hayatta kalan yavruların sayısında azalma olmuştur.
Mometazon furoata maruz kalmaya özgün herhangi bir toksikolojik etki görülmemiştir. Görülen tüm etkiler kortikostreoid s ınıfı ilaçlara özgü olu p, kortikosteroidin aş ırı farmakolojik etkileri ile ilişkilidir.
İnhalasyon ile verilen mometazon furoatın (CFC propellan ve yüzey aktifli aerosol) karsinojenik potansiyeli 0.25 ile 2.0 mikrogram/l konsantrasyonlarda fare ve sıçanda 24 ay süreli çalışmalar ile ara ştırılmıştır. Glukokortikoidlerle ilgili tipik etkiler, birkaç non- neoplastik lezyon dahil, gözlenmiştir. Tümör tiplerinin hiç birinde istatistiksel olarak anlaml ı doz-cevap iliş kisi saptanmamıştır.
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
6.1. Yardımcı maddelerin listesi
Gliserin Mikrokristalin Selüloz -Karboksimetil Selüloz Sodyum (Avicel RC-591) Sodyum sitrat dihidrat Sitrik asit monohidrat Benzalkonyum klorür (%50) Polisorbat 80 Deiyonize su
6.2. Geçimsizlikler
Geçerli değil.
6.3. Raf ömrü
36 ay.
6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler
25˚C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız. Dondurmayınız.
6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği
140 püskürtm e için 18 g süspansiyon ve 70 püskür tme için 9 g süspansiyon içeren manuel doz ayarlı ambalajda.
6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Özel bir gereklilik yoktur. Kullanılmamış olan ürünler ya da at ık materyaller “T ıbbi Atıkların Kontrolü” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıkları Kontrolü yönetmeliklerine” uygun olarak imha edilmelidir.
7. RUHSAT SAHİBİ
Abdi İbrahim İlaç San. ve Tic. A.Ş. Reşitpaşa Mah. Eski Büyükdere Cad. No:4 34467 Maslak / Sarıyer / İstanbul Tel : 0212 366 84 00 Fax : 0212 276 20 20
8. RUHSAT NUMARASI
9. İLK RUHSAT TARİHİ / RUHSAT YENİLEME TARİHİ
İlk ruhsat tarihi : 20.05.2009 Ruhsat yenileme tarihi :
10. KÜB’ÜN YENİLENME TARİHİ